רקע כללי
לפיתוח תרופות חדשות לטיפול בסוכרת (DM) יש חשיבות קריטית. תנגודת לאינסולין (IR) היא אחת הבעיות העיקריות הקשורות לסוג-2 DM (T2DM) הנראות במרפאות. GW0742, אגוניסט של קולטן מופעל פרוקסיזום סלקטיבי (PPAR)-δ, הוכח כמשפר הפרעות מטבוליות כולל IR בשרירי השלד בעכברים שניזונו בסירופ תירס עתיר פרוקטוז. עם זאת, ההשפעה של GW0742 על רגישות מערכתית לאינסולין עדיין לא הובהרה. לכן, חשוב לחקור את ההשפעה של GW0742 על IR מערכתי בחולדות סוכרתיות לפיתוח תרופות חדשות.
פעילות ביולוגית עבור GW 0742
GW 0742 הוא אגוניסט PPARδ חזק וסלקטיבי ביותר. EC50הערכים הם 0.001, 1.1 ו-2 מיקרומטר עבור טרנסאקטיבציה של קולטני PPARδ, - ו- אנושיים בהתאמה. מגן על עצבים בתרביות נוירונים של גרגירי מוח של חולדה לאחר חשיפה קצרה (12-שעה) אך מפגין רעילות אינהרנטית לאחר דגירה ממושכת (48-שעה). מגביר את קצב חמצון חומצות השומן ומגן מפני פציעת איסכמיה/פרפוזיה חוזרת בקרדיומיוציטים ביילודים ובמבוגרים.
תיאור
GW0742 הוא אגוניסט חזק ל-PPAR ו-PPARδ עם IC50 של 1 nM עבור PPARδ אנושי ו-EC50 של 1 nM, 1.1 מיקרומטר ו-2 מיקרומטר עבור PPARδ, PPAR ו-PPAR אנושיים, בהתאמה. GW0742 (100 מיקרומטר) מפעיל PPAR אנושי ו-PPAR של עכבר בתאי MCF{10}}. GW0742 (100 מיקרומטר) מפחית באופן משמעותי אפופטוזיס המושרה על ידי KCl נמוך של נוירוני גרגיר מוחיים. GW0742 לא מראה רעילות פנימית נראית לעין לתאי עצב של גרגירי המוח לאחר טיפול ב-3-100 מיקרומטר למשך 24 שעות, אך גורם לעלייה במוות של תאים ב-100 מיקרומטר לאחר 48 שעות טיפול. יתר על כן, GW0742 (100 מיקרומטר) מגביר את ביטוי c-Jun בתרביות נוירון גרגירי מוח הקטן שנצפו לאחר 6 שעות. GW0742 (1 מיקרומטר) משרה חלבון PPARδ בקרדיומיוציטים של חולדה יילודים. GW0742 גם מעלה שרשרת ארוכה של acyl-CoA dehydrogenase (LCAD), Acyl-CoA dehydrogenase בעל שרשרת ארוכה מאוד (VLCAD), acyl-CoA oxidase 1 (ACOX1), ניתוק חלבון 3 (UCP3), malondi Acyl-CoA decarboxylase (MCD) ו- pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4) בקרדיומיוציטים של חולדה ביילוד.
כיצד GW0742 SARM שונה ממכשירי SARM אחרים?
כאמור, GW0742 הוא לא ממש SARM. אז, זו אחת הדרכים שבהן זה שונה מיד.
עם זאת, זה שונה באופן שבו זה משפיע על הגוף, גם כן.
GW0742 פועל באופן דומה ל-SARM בכמה דרכים. ראשית, זה עוזר לבנות שריר רזה.
שנית, זה עוזר לשפר את צפיפות העצם. עם זאת, היתרון האמיתי של תרופה זו הוא כיצד היא משפיעה על השומן בגוף.
בדרך זו, הוא פועל כמו כל PPAR אחר בשוק - הוא הופך את השומן למקור אנרגיה רב עוצמה עבור הגוף תוך הגדלת דרמטית יכולת החמצון של רקמת השריר.
מה זה אומר?
במילים פשוטות, הוא מתאים היטב לספורטאי סיבולת שצריכים לשמור על שומן גופם נמוך, אך גם צריכים להבטיח שהשרירים שלהם מסוגלים לעמוד בשימוש קיצוני.
דרך נוספת שבה GW0742 SARM שונה מתרופות אחרות בשוק היא שהיא משפיעה על הרגישות לאינסולין בגוף.
זה נחקר כעת כטיפול פוטנציאלי לסוכרת מסוג 2 לפחות בניסוי קליני אחד הכולל חולדות מעבדה.2
לשם השוואה, SARMs קונבנציונליים רק בונים מסת שריר רזה, משפרים כוח ומשפרים את צפיפות העצם.
עם זאת, הבעיה כאן היא של ראיות.
לא היו ניסויים בבני אדם מכל סוג עם GW0742, מה שאומר שאין ראיות מדויקות ליעילותו.
כיצד פועל GW0742 SARM?
פעולת GW0742 SARM בגוף אינה ברורה עקב חוסר מוחלט של בדיקות אנושיות.
עם זאת, הוא חושב שהוא פועל בדומה ל-Cardarine, שראה ניסויים נרחבים יותר בבעלי חיים, אך לא ניסויים בבני אדם.
שתי התרופות נחשבות למחקר בלבד ואינן מאושרות לשימוש בבני אדם.
אם GW0742 SARM פועל בדומה ל-Cardarine, הוא משפר את ביטוי הגנים שממריץ את חילוף החומרים של השומן בגוף.
זה מאפשר לה להאיץ את איבוד השומן ופירושו שמאמצי החיתוך שלך יניבו תוצאות הרבה יותר משמעותיות.
זה יכול לאפשר למפתחי גוף להשיג את מבנה הגוף הקרוע שהם רוצים, עם כלי דם טובים יותר ושרירים הרבה יותר מוגדרים.
כל צורך, אנא צור איתי קשר
Email: amyraws195@gmail.com
Whatsapp: פלוס 86-17507125642
טלגרם: פלוס 86-17507125642
תגיות פופולריות: אבקת sarms גולמית gw0742 לפיתוח גוף, סין sarms אבקת גולמית gw0742 ליצרנים, ספקים, מפעלים לפיתוח גוף
