אבקת אנסטרוזול (ארימידקס)

תֵאוּר

Arimidex הוא מעכב ארומטאז שפותח על ידי Zeneca Pharmaceuticals (כיום AstraZeneca) שסונתז במקור ונועד לטיפול בחולות הסובלות מסרטן שד מתקדם. הוא אושר לשימוש על ידי ה-FDA ושוחרר לשוק תרופות המרשם האמריקאי בשנת 1995. Arimidex נחשב לאחד ממעכבי ארומטאז החדשים יותר, הידועים כמעכבי ארומטאז מהדור השלישי[1]. הסיבה לכך שגם מעכבי ארומטאז וגם SERM פועלים לחסימת השפעות האסטרוגן בדרכים שונות היא מכיוון שנמצא כי הרוב המכריע של סרטן השד מעורר ומואץ על ידי אסטרוגן.

Arimidex משמש בין טיפולי סרטן השד בתור מה שמכונה טיפול נלווה. בדרך כלל הכוונה היא לטיפול נוסף כאשר טיפולים סטנדרטיים אחרים לא הצליחו לעמוד בציפיות הראויות. לפני הפיתוח והשחרור של Arimidex כתרופה לטיפול בסרטן השד, התרופה העיקרית ששימשה לטיפול במשך עשרות שנים קודם לכן הייתה Nolvadex (Tamoxifen). נולבדקס נחשבת לשמש כטיפול הראשון והסטנדרטי עבור חולות סרטן השד. כאשר הטיפול ב-Nolvadex, מסיבה זו או אחרת, לא מצליח לעמוד בציפיות במהלך הטיפול בסרטן השד, משתמשים בתרופות נלוות קו שני כגון Arimidex.

מחקר אחד כזה על Arimidex על למעלה מ-9,000 נשים לאחר ניתוח חולות סרטן שד ראה את היעילות שלו בהשוואה ל-Nolvadex (הן לבד והן בשימוש בו-זמנית), והביאו לתוצאות הרבה יותר טובות עבור Arimidex על Nolvadex. המחקר, שבוצע בשנת 2002, הגיע למסקנה כי Arimidex היה יעיל הרבה יותר ברגרסיה סרטנית, כמו גם הגדלת שיעור ההישרדות של חולות סרטן השד בעקבות הטיפול. זה היה אז המחקר הזה (כמו גם אחרים) שאז, כמובן, גרם לאנשים מבין הסטרואידים האנבוליים המשתמשים בקהילה לשים לב אליו ולהתחיל לחקור את היתרונות של השפעותיו על דיכוי חזק של רמות האסטרוגן. מחקר שנערך מאוחר יותר הראה שהסיכון להישנות סרטן השד הוסר ב-40% עם שימוש בארימידקס, אך המטופלות חוו עלייה בשברים בעצמות. הסיבה לכך היא שאסטרוגן ממלא תפקיד מרכזי בתחזוקה תקינה של העצם ושימור המינרלים שלה, וזה יצטמצם משמעותית בעקבות הירידה העצומה של רמות האסטרוגן כתוצאה ממתן ארימידקס.

מכיוון ש- Arimidex היה מעכב הארומטאז הראשון שמפתחי גוף רבים שמו לב אליו, זהו מעכב הארומטאז הפופולרי ביותר בשימוש בקרב משתמשי סטרואידים אנבוליים למטרת שליטה באסטרוגן. השימוש בקרב ספורטאים המשתמשים בסטרואידים אנבוליים נועד לשלוט כמעט בכל תופעות הלוואי הקשורות לאסטרוגן: ביטוי של גניקומסטיה, אגירת מים ונפיחות, עלייה בלחץ הדם (כתוצאה מאגירת מים מאסטרוגן). זאת בניגוד ל-SERMs כגון Nolvadex, המשמשים רק לחסימת גינקומסטיה. מחקרים הוכיחו למעשה ששימוש ב- Arimidex בגברים היה יעיל מספיק כדי להפחית את רמות הפלזמה בדם במחזור הדם של אסטרוגן ב-50% במינון של 0.5 - 1 מ"ג בלבד ביום. מדובר בירידה ניכרת מאוד בקרב גברים, אך ניתן לראות זאת כשונה למדי מהירידה של 80% בקרב נשים חולות סרטן שד, אך יש לזכור כי האסטרוגן וכיצד הוא קשור לפיזיולוגיה הנשית שונה מגברים.

מלבד השימוש במפתחי גוף, Arimidex נמצא בשימוש רפואי גם אצל גברים. חלק מהזכרים מציגים רמות אסטרוגן גבוהות באופן חריג מסיבות רבות ושונות ו- Arimidex נוצל על מנת להילחם במחלות אלו. במיוחד, נעשה שימוש ב- Arimidex לטיפול במתבגרים גברים שמפגינים רמות אסטרוגן מוגזמות במהלך הטוהר, וכתוצאה מכך גינקומסטית התבגרות בלתי רצויה. בנוסף, רמות אסטרוגן מוגזמות אצל גברים מתבגרים במהלך ההתבגרות עלולה לגרום לעיתים קרובות לעצירת גדילה בשל העובדה שאסטרוגן ממלא תפקיד מפתח באיחוי לוחות הגדילה של העצמות, מונע כל צמיחה ליניארית נוספת, ו- Arimidex שימש גם כדי לטפל גם במצבים אלו.

מאפיינים של Arimidex

ההשפעות של Arimidex על בקרת רמת האסטרוגן בסרום יכולות להיות דרסטיות למדי אפילו במינון של 1mg מדי יום. כמות דיכוי האסטרוגן הנובעת ממינון זה הוכחה כמעל 80% בחולים. Arimidex יכולה להיות כל כך יעילה בעיכוב האנזים ארומטאז ובכך להפחית את רמות האסטרוגן, עד שתרכובת זו ניתנת בדרך כלל רק לנשים לאחר גיל המעבר, ו/או מנוצלת כאשר טיפולי קו ראשון אחרים בסרטן השד נכשלו.

Arimidex ו-Letrozole מסווגים שניהם כמעכבי ארומטאז לא סטרואידיים ולא אובדניים המתחרים עם המצע על הקישור לאתר הפעיל של האנזים. זה שונה מאוד מ-Aromasin (Exemestane), שהוא מעכב ארומטאז סטרואידי ואובדני שפועל כמעכב סטרואידי מבוסס מנגנון המחקה את הסובסטרט, הופך על ידי האנזים לתוצר ביניים תגובתי, וגורם להשבתת הארומטאז. אנזים . כדי להקל על ההבנה, המשמעות של זה להדיוט היא שהמבנה הכימי של ארומאזין דומה ל'מטרות' המסורתיות שאלומתאז נקשר (טסטוסטרון, למשל) ושהוא בעצם 'משטה' את האנזים ארומטאז כדי להיקשר אליו, רק כדי להפוך מעוכב/מבוטל. מכיוון שעוצמת הקישור כל כך גדולה, עיכוב זה הופך קבוע עבור האנזים ארומטאז שאליו נקשר ארומסין. Arimidex ו-Letrozole, בהיותם מעכבי ארומטאז שאינם אובדניים, מתחרים שניהם עם ה'מטרות' המסורתיות של האנזים ולא מובטח להם כתם קבוע (שזה היתרון שיש לארומאזין על פני השניים האחרים).

מפתחי גוף וספורטאים המשתמשים בסטרואידים אנבוליים יעדיפו בדרך כלל מעכבי ארומטאז כגון Arimidex בשל יכולתו לחסל את רמות האסטרוגן העולה מהגורם השורשי שלו: ארומטאז. על ידי השבתת האנזים ארומטאז, רמות על-פיזיולוגיות של אנדרוגנים הניתנים לארומטיות (כגון טסטוסטרון, דיאנבול, בולדן וכו') אינן יכולות להפוך לאסטרוגן, ובכך לבטל כל סיכון אפשרי לתופעות לוואי הקשורות לאסטרוגן.

השפעות של Arimidex

כאנטי אסטרוגן, Arimidex הוא בעל ערך עבור חולת סרטן השד שכן צורות רבות של סרטן השד ניזונות מהורמון האסטרוגן. למרות שאולי פשטנות יתרה, על ידי מתן Arimidex ההשפעה מרעיבה את הסרטן. במשך עשרות שנים נעשה שימוש ב-Nolvadex למטרה זו. ל-Nolvadex יש את היכולת להיקשר לקולטני האסטרוגן, אשר בתורו מונע מאסטרוגן להיקשר. עם זאת, AI כמו Arimidex מעכבים באופן פעיל את ייצור האסטרוגן ומפחיתים את הכמות האמיתית של ההורמון במחזור. בקיצור, אין אסטרוגן זמין כדי לגרום נזק לחולה סרטן השד. ארימידקס הפכה בשנים האחרונות לאנטי-אסטרוגן המוביל בטיפול בסרטן שד חיובי לקולטנים להורמונים, במיוחד בקרב נשים לאחר גיל המעבר. לאחר שכך הסרטן, אין זה נדיר ש-Nolvadex יוכנס על מנת לשמור על הסרטן.

עבור המשתמש בסטרואידים אנבוליים, ההשפעות של Arimidex מוערכות מאוד ביכולתו להגן מפני תופעות לוואי הקשורות לאסטרוגניות. לסטרואידים אנבוליים רבים יש את היכולת לקדם תופעות לוואי אסטרוגניות עקב האינטראקציה של הורמון הטסטוסטרון עם האנזים ארומטאז. כאשר מתרחשת ארומטיזציה, רמות האסטרוגן עולות וזה יכול להוביל לגינקומסטיה ולאצירת מים עודפת. כאשר אגירת מים עודפת הופכת לחמורה, זה יכול גם לקדם לחץ דם גבוה. לא כל הסטרואידים האנבוליים מתארחים, וככאלה, לא כולם יכולים להוביל להשפעות הקשורות לאסטרוגניות. עם זאת, סטרואידים נפוצים רבים אכן נושאים את היכולת לקדם פעילות אסטרוגנית כולל Dianabol, כל הצורות של Nandrolone ו- Boldenone במידה מסוימת וכמובן, כל צורות הטסטוסטרון בכבדות.

על ידי הכללת Arimidex במחזור סטרואידים אנבוליים המכיל סטרואידים ארומטיים, האדם יכול להגן מפני גינקומסטיה ואגירת מים. זה גם יגן מפני לחץ דם גבוה. חלק מהסטרואידים עדיין יכולים לגרום ליתר לחץ דם ללא אצירת מים, אך אגירת מים עודפת כבדה היא הגורם הראשון ליתר לחץ דם בקרב משתמשי סטרואידים אנבוליים. ללא ספק, AI כמו Arimidex הם האנטי-אסטרוגנים היעילים ביותר למאבק בתופעות לוואי הקשורות לאסטרוגניות. SERM's כמו Nolvadex יכולים גם להיות שימושיים ולמרות שהם לא כל כך יעילים צריכים להיות הבחירה הראשונה כשאפשר. לארימידקס יש את היכולת להשפיע לרעה על הכולסטרול כפי שנראה בסעיף תופעות הלוואי. עם זאת, נגלה שגם ניתן להימנע מבעיות כולסטרול.

כתרכובת מעוררת טסטוסטרון, Arimidex יכולה להיות מושכת עבור תוכניות טיפול נמוכות בטסטוסטרון ועבור טיפול לאחר מחזור (PCT) עבור משתמשי סטרואידים אנבוליים. במקרה של טיפול נמוך בטסטוסטרון, לרוב זה לא מספיק. עם זאת, זה עדיין יכול להיות מועיל בשילוב עם טיפול אקסוגני בטסטוסטרון בהגנה מפני תופעות לוואי אסטרוגניות. באשר לשימוש ב-PCT, יש מי שינסו את זה וזה יכול להשפיע לטובה, אבל זה בדרך כלל לא מומלץ. המטרה העיקרית של תוכנית PCT היא לעורר ייצור טסטוסטרון טבעי על מנת להגן על רקמת שריר רזה, לשמור על שומן הגוף בשליטה ולקדם מצב בריאותי טוב יותר. עם זאת, המטרה הכוללת היא נורמליזציה, שלא ניתן להגיע אליה בעת שימוש ב- Arimidex לאחר מחזור עקב הפחתת האסטרוגן האדירה. למרות שרמות גבוהות של אסטרוגן עלולות להיות בעייתיות, חלקן נחוצות לתפקוד תקין של הגוף, במיוחד בנוגע למערכת החיסון ולבריאות הלב וכלי הדם. עבור משתמש הסטרואידים האנבוליים, יש לשמור את הבינה המלאכותית לשימוש במחזור עם SERM בשימוש עבור PCT.

תופעות לוואי של Arimidex

מכיוון ש- Arimidex (Anastrozole) היא תרכובת נלווית למטרת שליטה באסטרוגן בגוף, זוהי תרכובת שבדרך כלל נסבלת היטב על ידי משתמשים גברים. עם זאת, יש כמה תופעות לוואי של Arimidex שצריך לדאוג לגביהן. זה קיים בעיקר בצורה של הפחתת יתר של רמות אסטרוגן בדם בפלסמה בגוף, כמו גם דיכוי אסטרוגן לטווח ארוך. Arimidex אכן משפיע על נקבות בצורה הרבה יותר גדולה ומשמעותית מאשר על משתמשים גברים.

בכל הנוגע להפחתת אסטרוגן ודיכוי, יש להבין שבניגוד ל-SERMs (Selective Estrogen Receptor Modulators) כגון Nolvadex או Clomid (Clomiphene Citrate), Arimidex שייך למשפחת מעכבי ארומטאז. המשמעות היא שהוא משמש להשבית את האנזים ארומטאז, שאחראי לארומטיזציה - או, המרה - של טסטוסטרון לאסטרוגן. במילים אחרות, Arimidex מפחית את רמות האסטרוגן הכוללות במחזור במקור השורש, בניגוד ל-SERMs, המשמשים רק לחסום את פעילות האסטרוגן באתרי קולטנים נבחרים.

מחקרים הוכיחו ששימוש ב- Arimidex מביא לשכיחות מוגברת והסתברות לחוות שברים בעצמות. למרות שזו תופעת לוואי ספציפית יותר לנשים של שימוש בארימידקס, אסטרוגן אכן ממלא תפקיד חשוב בקידום ובשמירה של תכולת מינרלים בעצמות גם אצל גברים. נערכו מחקרים שגילו כי Arimidex משפיע לרעה על רמות מחזור הסידן ברקמת העצם אפילו בשימוש קצר טווח.

עייפות ועייפות קשורים בדרך כלל לשימוש בארימידקס. כמו כמעט כל התרכובות להפחתת אסטרוגן, הפחתה ברמות האסטרוגן במחזור פירושה שהתפקיד החשוב שממלא אסטרוגן במערכת העצבים המרכזית מופחת, ובכך גורם למקרים אפשריים של עייפות כרונית. זו בדרך כלל תוצאה של הפחתת רמות האסטרוגן לרמות הנחשבות נמוכות מכדי להיות בריאות.

תופעת לוואי בולטת במיוחד של שימוש בארימידקס היא ההשפעה השלילית על פרופילי הכולסטרול בדם. כמו כמעט כל התרכובות המפחיתות אסטרוגן, Arimidex גם יפחית את הכולסטרול HDL (הטוב) ויגדיל את ה-LDL (הכולסטרול הרע). הסיבה לכך היא שאסטרוגן אחראי לקידום רמות כולסטרול בריאות בגוף, והפרעה ברמות התקינות של אסטרוגן בדם בפלסמה אכן תגרום לכך. כמובן, גם מובן מאליו שככל שהפחתת האסטרוגן חמורה יותר, כך ההשפעות הקרדיווסקולריות יהיו חמורות יותר באזור זה.

תופעת לוואי אחת חשובה של Arimidex היא האפשרות של ריבאונד של אסטרוגן. זה קיים במיוחד עם שניים משלושת מעכבי ארומטאז הפופולריים ביותר (ארימידקס ולטרוזול). מעכב הארומטאז השלישי, ארומסין (Exemestane) אינו חולק את אותה תכונה של אפשרות של ריבאונד אסטרוגן. הסיבה לכך היא שלא כמו Aromasin, Arimidex הוא מעכב ארומטאז שאינו מתאבד. משמעות הדבר היא כי Arimidex יקשר עם האנזים ארומטאז וישבית אותו, אך הוא אינו עושה זאת לצמיתות. בשלב מסוים, Arimidex יתנתק עם האנזים ואז האנזים יהיה חופשי לעשות את עבודתו שוב בגוף. המשמעות של זה עבור משתמש הקצה היא הסיכון להחזרת רמות האסטרוגן (ולכן, תופעות לוואי הקשורות לאסטרוגן) אם השימוש ב- Arimidex יופסק מוקדם מדי או בפתאומיות לאחר תחילת השימוש.

היתרונות שלנו

1. איכות: כל פריט נבדק בקפדנות על ידי הצוות המקצועי שלנו ולקבל תעודת ISO.
2. מחיר: הרבה יותר נמוך מעמיתינו מאז אנחנו במפעל. הנחה תינתן כאשר אתה מבצע הזמנה גדולה.
3. משלוח: יש לנו מלאי מספיק כדי שנוכל לבצע את המשלוח תוך 24 שעות לאחר התשלום.
4. מדיניות משלוח מחדש מושלמת נעשתה כדי להגן על יתרונות מקסימליים ללקוחות ולהפחית את ההפסדים הפוטנציאליים.
5. שירות טוב לאחר המכירה: תמיד לעקוב אחר מצב החבילה שלך עד מסירה ולנסות כמיטב יכולתנו לפתור בעיות של לקוחות.
6. מוצרים עיקריים: סטרואידים גולמיים, הורמון גדילה אנושי, שמנים מוגמרים למחצה, פפטידים לבניית גוף, חומרי גלם SARM, סטרואידים אנבוליים