Aicar CAS:2627-69-2

תיאור

AICAR (5-aminoimidazole-4-carboxamide-1- -D-ribofuranoside) הוא חומר המיוצר באופן טבעי על ידי הגוף וממריץ חלבון קינאז מופעל AMP (AMPK), חלבון המווסת את חילוף החומרים במגוון של דרכים. AMPK פועל כמווסת אנרגיה ומופעל במהלך פעילות גופנית או נסיבות אחרות שצורכות אנרגיה סלולרית.

ניתן לסנתז את AICAR מעורר AMPK גם במעבדה והוא מוערך במחקר פרה-קליני ובניסויים קליניים בבני אדם כסוכן טיפולי לטיפול בהפרעות מטבוליות מסוימות בבני אדם.

מפעיל אלוסטרי חדיר לתאים של חלבון קינאז מופעל על ידי AMP (AMPK). מגביר את השגשוג, ההתמיינות והמינרליזציה של תאי MC3T3-אוסטאובלסטיים ומחליש את הביטוי המושרה בפסיכוזין של ציטוקינים פרו-דלקתיים ו-iNOS באסטרוציטים. מקדם בידול אוסטאוגני של hAMSCs ו-BM-MSCs במבחנה.

התרופה הוכחה גם כטיפול פוטנציאלי לסוכרת על ידי הגברת הפעילות המטבולית של הרקמות על ידי שינוי ההרכב הפיזי של השריר.

נתונים קליניים

כיצד AICAR ו-AMPK משפיעים על הביצועים?

לאחר ההפעלה על ידי AICAR, AMPK פועלת כדי להפוך את האנרגיה לזמינה יותר. לדוגמה, הוא מגביר את השימוש בשומן לאנרגיה וגורם לתאים לייצר יותר מיטוכונדריה (תחנות הכוח של התאים או יוצרי האנרגיה). AMPK בעצם מבטיח שהאנרגיה השונות בגוף לא תיגמר.

ישנן נסיבות רבות המפעילות AMPK באופן טבעי, כולל היפוקסיה (רמות חמצן נמוכות במהלך פעילות גופנית או בגובה), היפוגליקמיה (סוכר נמוך בדם עם פעילות גופנית או צום), שימוש באנרגיה תאית במהלך התכווצות שרירים, וכל דבר שמשבש את יצירת האנרגיה בתוך התאים .

ההשפעות של הפעלת AMPK מורכבות ביותר מכיוון שהיא מעורבת בכל כך הרבה מסלולים מטבוליים שונים של הגוף. עד כה, הקהילה הרפואית לא מצאה דרך להתמקד ב-AMPK בצורה המאפשרת טיפול במחלות בבני אדם, אם כי מחקרים הצביעו על כך שהיא ממלאת תפקיד בסוכרת, מחלות לב וסרטן.

תועלת

חלק מהיתרונות והיישומים הפוטנציאליים של AICAR שנחקרו במחקר מדעי כוללים:

● ויסות מטבולי: הפעלת AMPK של AICAR עשויה לסייע בוויסות הומאוסטזיס האנרגיה התאית. יכולות להיות לכך השלכות על הפרעות מטבוליות, כגון השמנת יתר וסוכרת מסוג 2, שבהן שיפור הרגישות לאינסולין וספיגת הגלוקוז חשובים.

● ביצועי פעילות גופנית: AICAR נחקרה על הפוטנציאל שלה לשפר את הסיבולת וביצועי האימון. הפעלה של AMPK עשויה להוביל להגברת ייצור וניצול אנרגיה בשרירי השלד, ועלולה לשפר את יכולתו של הספורטאי לבצע פעילות גופנית אירובית.

● בריאות לב וכלי דם: מחקרים מסוימים מצביעים על כך של-AICAR עשויה להיות השפעות הגנה על הלב על ידי קידום בריאות כלי הדם, הפחתת דלקת והגנה מפני מתח חמצוני. השפעות אלו עשויות להיות מועילות עבור אנשים בסיכון למחלות לב וכלי דם.

● הגנה על עצבים: AICAR נחקרה עבור תכונותיו הפוטנציאליות להגנה על העצבים, במיוחד במודלים של בעלי חיים של מחלות ניווניות. זה עשוי לתמוך בהישרדות ותפקוד נוירונים.

● חקר סרטן: במחקרי מעבדה, AICAR נחקרה כטיפול משלים פוטנציאלי לסרטן. זה עשוי לעכב את הצמיחה של תאים סרטניים ולקדם את האפופטוזיס שלהם (מוות תאי מתוכנת).

כיצד AICAR מפעיל את AMPK?

ידוע ש-AICAR (5-Aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleotide) מפעיל AMP-מופעל חלבון קינאז (AMPK) באמצעות מנגנון הכרוך בהמרתו למולקולה המחקה את ההשפעות של AMP (אדנוזין מונופוספט), אחד המפעילים הטבעיים של AMPK. להלן הסבר פשוט כיצד AICAR מפעיל את AMPK:

מתח מטבולי: כאשר תא חווה לחץ מטבולי, כגון רמות אנרגיה נמוכות או דרישת אנרגיה גבוהה (למשל, במהלך פעילות גופנית או הגבלת קלוריות), היחס בין AMP ל-ATP (אדנוזין טריפוספט) עולה. ATP הוא מטבע האנרגיה הסלולרית העיקרי, בעוד AMP מיוצר כאשר ATP מתפרק.

הפעלה של AMPK: בתנאים של יחס AMP/ATP מוגבר, AMPK מופעל כתגובה לחוסר האנרגיה של התא. AMPK רגיש לשינויים ביחס זה, והפעלתו מפעילה סדרה של תגובות תאיות שמטרתן החזרת איזון האנרגיה.

המרת AICAR: AICAR היא מולקולה סינתטית שכאשר היא נקלטת על ידי תאים, ניתן להמיר אותה ל-ZMP (5-aminoimidazole-4-carboxamide ribotide), תרכובת הדומה מאוד ל-AMP במבנה.

מחקה AMP: ZMP מחקה ביעילות את הנוכחות של AMP בתוך התא. כאשר רמות ZMP עולות עקב ההמרה של AICAR, זה מאותת ל-AMPK כאילו יש גירעון אנרגטי דומה למה שהיה קורה בתקופות של לחץ מטבולי.

הפעלת AMPK: בתגובה לרמות ה-ZMP המוגברות, AMPK הופך להפעלה, ומתחיל מפל של אירועים תוך-תאיים. AMPK מופעל מקדם תהליכים המסייעים בשיקום איזון האנרגיה, כגון הגברת ספיגת הגלוקוז, חמצון חומצות שומן ועיכוב מסלולים צריכת אנרגיה.

השפעות מטבוליות: להפעלת AMPK על ידי AICAR או על ידי העלייה הטבעית ביחס AMP/ATP תחת לחץ מטבולי יכולות להיות השפעות שונות, כולל קידום ייצור אנרגיה, שיפור רגישות לאינסולין, ויסות תיאבון ויתרונות פוטנציאליים לביצועי פעילות גופנית. בריאות מטבולית.

חשוב לציין שהפעלת AMPK על ידי AICAR נחשבת תרופתית, ו-AICAR עצמה אינה תרכובת טבעית שנמצאת בגוף.

מדוע AICAR נמצאת ברשימה האסורת של הסוכנות העולמית למלחמה בסמים (WADA)?

AICAR אסור בגלל שזהו מפעיל AMPK, אשר אסורים בכל עת תחת הקטגוריה של מודולטורים הורמונים ומטבוליים ברשימת האסורים של WADA בגלל ההשפעות הפוטנציאליות שלהם לשיפור הביצועים.

האם יש סיכונים בריאותיים בשימוש ב-AICAR?

חלק מהמאמרים מתייחסים למפעילי AMPK כאל "פעילות גופנית בכדור" בתקווה ששימוש במפעיל AMPK יגרום לאותם שינויים בגוף כמו פעילות גופנית. עם זאת, האמת הרבה יותר מורכבת.

הפעלה רבה מדי של AMPK, או הפעלתו ברקמה הלא נכונה, עלולה לגרום לתופעות לוואי חמורות, כולל ניוון עצבי, או מניעת חלוקת תאים. הצטברות של AICAR טבעית בגוף קשורה גם להפרעות מטבוליות בבני אדם.

עם זאת, AICAR לא נחקר בהרחבה באנשים. מסיבה זו ורבות אחרות, AICAR היא תרכובת ניסיונית שעדיין לא אושרה לשימוש טיפולי בבני אדם ואסור להשתמש בה על ידי ספורטאים כלשהם.

היתרונות שלנו

1. איכות: כל פריט נבדק בקפדנות על ידי הצוות המקצועי שלנו ולקבל תעודת ISO.
2. מחיר: הרבה יותר נמוך מעמיתינו מאז אנחנו במפעל. הנחה תינתן כאשר אתה מבצע הזמנה גדולה.
3. משלוח: יש לנו מלאי מספיק כדי שנוכל לבצע את המשלוח תוך 24 שעות לאחר התשלום.
4. מדיניות משלוח מחדש מושלמת נעשתה כדי להגן על יתרונות מקסימליים ללקוחות ולהפחית את ההפסדים הפוטנציאליים.
5. שירות טוב לאחר המכירה: תמיד לעקוב אחר מצב החבילה שלך עד מסירה ולנסות כמיטב יכולתנו לפתור בעיות של לקוחות.
6. מוצרים עיקריים: סטרואידים גולמיים, הורמון גדילה אנושי, שמנים מוגמרים למחצה, פפטידים לבניית גוף, חומרי גלם SARM, סטרואידים אנבוליים