טסטוסטרון הוא הורמון המיני העיקרי של האדם, אשר משפיע ישירות על האשכים ועל התפתחות הערמונית, בעל השפעה רבה על בניית רקמת השריר, צפיפות העצם וחוזק. יתרה מכך, הטסטוסטרון אחראי במידה רבה לעשרות תפקודים בגוף האדם: בריאות נפוצה, רווחה, חשק מיני, אנרגיה, חסינות, מניעת אוסטאופורוזיס (אובדן צפיפות עצם) והגנה אפשרית מפני מחלות לב. שמירה על רמות טסטוסטרון גבוהות יותר אצל גברים קשישים הוכחה כמשפרת פרמטרים רבים הנחשבים כמפחיתים את הסיכון למחלות לב וכלי דם, כגון עלייה במסת הגוף הרזה, ירידה במסת השומן הקרביים, ירידה בכולסטרול הכולל ובקרה גליקמית. היא קובעת לא רק הבדלים בין המינים, אלא, למשל, מווסתת את אוכלוסיית קולטני תרומבוקסן A2 על מגה-קריוציטים וטסיות דם, ומכאן צבירת טסיות דם בבני אדם. הוא אחראי על התנהגות, מצב רוח, מערכות יחסים רומנטיות, לפי דיווחים זה יכול להשפיע אפילו על בחירת הספק. המחקרים מדווחים כי קשב, זיכרון ויכולת מרחבית הם תפקודים קוגניטיביים מרכזיים המושפעים מטסטוסטרון בבני אדם. עדויות ראשוניות מצביעות על כך שרמות נמוכות של טסטוסטרון עשויות להוות גורם סיכון לירידה קוגניטיבית ואולי לדמנציה מסוג אלצהיימר, טיעון מרכזי ברפואה להארכת חיים לשימוש בטסטוסטרון בטיפולי אנטי-אייג'ינג.
טסטוסטרון מועדף מאוד על ידי ספורטאים בזכות יכולתו לקדם עלייה חזקה במסת השריר ובכוחו. כהורמון טבעי, הוא נשאר הסטרואיד האנאבולי הפופולרי ביותר ומשמש בדרך כלל כבסיס לכל המחזורים והערימות.
לשימוש בפיתוח גוף, טסטוסטרון משמש כמעט תמיד כאסטר להזרקה או תרחיף בשל זמינות ביולוגית ירודה דרך הפה וחוסר המעשיות של מתן טרנס-דרמלי או תת-לשוני במינון גבוה. כל צורות הטסטוסטרון במובן הרחב זהות: חומר פעיל טסטוסטרון + אסטר מחובר, הקובע את זמן השחרור ומשך החיים הפעילים של התרכובות. בקצרה: אסטרים ארוכים משחררים את החומר הפעיל לדם באיטיות, אך מספקים רמת הורמונים יציבה לאורך זמן (בהתאם לאסטר), מבלי ליצור שיאים.
יש לשים לב, שאצל גברים, כ-5% מהטסטוסטרון עוברים 5 -הפחתה ליצירת האנדרוגן החזק יותר, דיהידרוטסטוסטרון (DHT), הידוע גם בשם אנדרוסטנולון. מצד אחר כ-0.3% מהטסטוסטרון הופך לאסטרדיול (הורמון המין הנשי העיקרי) על ידי ארומטאז, אנזים המתבטא במוח, בכבד וברקמות השומן. לפיכך, אל תשכח לנקוט באמצעי זהירות כדי למנוע תופעות לוואי בהתאמה. כתוצאה מכך אנו ממליצים לבצע בדיקות דם ולקחת מעכבי ארומטאז במחזור (אם נדרש, רצוי אנסטרוזול) ו-SERMs (קלומיפן, טורמיפן) במהלך טיפול לאחר מחזור (PCT).